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I. 台灣青脆枝抗癌成分分離及定性定量分析II. 小葉紫檀活性成分及其立體衍生物合成研究

為了解決ps5 ps4的問題，作者吳守方 這樣論述：

本研究為進行兩株植物青脆枝及小葉紫檀之天然物化學及其生物活性研究。青脆枝(Nothapodyte foetida)為茶茱萸科(Icacinaceae)鷹紫花樹屬(Nothapodytes)植物。將台灣本土栽種之青脆枝未成熟種子以甲醇萃取，並以活性導引分離法進行活性成分分離，得到出11個化合物，其中包含六個camptothecinoids： 9-methoxy-18,19-dehydro- camptothecin (NFS1)、 5-hydroxymappicine-20-O-??-glucopyranoside (NFS2a/2b) 、camptothecin (NFS3)、9-metho

xy-camptothecin (NFS4)、5-hydroxycamptothecin (NFS5a/5b) 及5-dydroxy-9-methoxy-camptothecin (NFS6a/6b)；3個flavonoids：diosmetin (NFS7)，apigenin (NFS8)及apigenin-O-glucopyranoside (NFS9)；1個phenol：rosin (NFS10)及amarantholidoside IV (NFS11)。其中NFS1及NFS2a/2b為新化合物，且NFS1對六種人類癌細胞株(HepG2、Hep3B、MDA-MB-231、MCF-7、A5

49及Ca9-22)具有明顯細胞毒殺活性(IC50：0.24-6.57 ?嵱)。同時針對台灣產青脆枝各部位(未成熟/成熟種子、葉子、枝幹及根部)利用HPLC進行活性成分之定性、定量指紋圖譜分析，發現campthothecin及9-methoxy-camptothecin於根部具有最高含量。小葉紫檀(Pterocarpus santalinus)為豆科(Leguminosae)紫檀屬(Pterocarpus)植物，為印度特有之紫檀屬植物。小葉紫檀心材部位以甲醇進行萃取，並以二氯甲烷及50%甲醇水溶液進行分配萃取，初部活性篩選發現二氯甲烷層具有較佳之細胞毒殺(IC50 < 20 ?慊/mL)及抗發

炎之活性(IC50 < 10 ?慊/mL)，利用活性導引分離法尋找活性成分，共自本植物萃取物中分離出23個化合物，包含五個新benzofurans (pterolinus A-E, PS1-5)、七個新neoflavonoids (pterolinus F-I, PS8-12, pterolinus M, PS13及pterolinus J, PS17)、一個新phenanthrenequinone (pterolinus K, PS20)、一個新chalcone (pterolinus L, PS21)及九個已知化合物，經光譜解析及文獻資料比對分別為5-benzofuranol (PS6)、

melanoxin (PS7)、S-3′-hydroxy-4-4′- dimethoxydalbergione (PS14) 、methanpne (PS15) 、cearoin (PS16)、 melannein (PS18)、 dalbergin (PS19)、benzoic acid (PS22) 及 2-propenal (PS23)。其中PS15針對Ca9-22細胞株具有最顯著的毒殺效果，其IC50為0.46 ?慊/mL。此外，部分的neoflavonoids 及 benzofurans結構對超氧自由基及elasetase 釋放皆具有抑制效果，其中以PS2具有最佳超氧自由基抑制效果，

其IC50為0.19 ?慊/mL。除青脆枝及小葉紫檀天然物成分研究外，更進一步確認pterolinus E (PS5) 之絕對立體，經由光譜資料及Evans非對稱化學合成方法將pterolinus E (PS5)中的立體中心定義為S、S，並且評估PS4、PS5及其衍生物細胞毒殺活性，發現PS4及PS5中para-quinone 及epoxide 為其影響活性之關鍵基團。